对于ALK阳性的初次治疗NSCLC患者,本品有效率高达90%,颅内有效率高达75%;
对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者,本品有效率为69%,颅内有效率达到了68%;
对于ALK阳性的、且先前接受过克里唑替尼以外的其他ALK抑制治疗的患者,本品有效率为33%,颅内有效率达到了42%;
对于ALK阳性的、且先前接受过2-3种ALK抑制治疗的患者,本品有效率为39%,颅内有效率达到48%;
临床结果表明,本品在治疗ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者的肺肿瘤和脑转移上显示出有临床意义的活性。
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2015年,劳拉替尼被美国FDA授予治疗非小细胞肺癌的孤儿药地位。
2018年,劳拉替尼被美国FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌的二线或三线治疗药物。
2019年5月,欧盟委员会批准28个欧盟国家使用劳拉替尼,也作为二线或三线治疗。
禁忌症:如果可以避免,劳拉替尼不能与肝酶CYP3A4/5的强诱变剂(即活化剂)联合使用,因为与CYP3A4/5诱变剂利福平联合使用可观察到严重的肝毒性病例。
副作用:研究中最常见的副作用是高胆固醇(84%的患者),高血甘油三酯(67%),水肿(55%),周围神经病变(48%), 体重增加(26%)、疲乏(28%)、认知效果(29%)、情绪影响(23%)。严重的副作用导致23%的患者减少了剂量,3%的患者终止了劳拉替尼治疗。
Lorviqua 100 mg ( 每盒含30片)
【用法用量】
建议的剂量是每天口服一次100 mg Lorviqua。
【不良反应】
最常见的不良反应是高胆固醇血症(84.4%),高甘油三酯血症(67.1%),水肿(54.6%),周围神经病变(47.8%),认知作用(28.8%),疲劳(28.1%),体重增加(26.4%) )和情绪影响(22.7%)。
ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示,洛拉替尼可以穿透血脑屏障,在脑组织和脑脊液里达到很高的药物浓度。一项大鼠毒性实验中,洛拉替尼的剂量为60mg/kg每天,持续14天时,观察到睡眠减少,异常步态和反应下降等中枢神经系统影响。而在洛拉替尼的剂量为30mg/kg每天,持续26天时,并没有观察到这些中枢神经系统影响。
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