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该药由曲妥珠单抗(trastuzumab,赫赛汀活物成分)与ImmunoGen公司细胞毒制剂DM1通过一种稳定的链接子二联而成,将DM1递送至HER2阳性乳腺癌细胞。Kadcyla具有2种抗癌属性,分别是曲妥珠单抗的HER2抑制作用和DM1的细胞毒性。
KADCYLA(ado-曲妥珠单抗emtansine)
为了防止药物错误重要是核对小瓶标签确保正在配制和给予的是KADCYLA(ado-曲妥珠单抗emtansine)而不是曲妥珠单抗。
给药:
●只作为静脉输注给予KADCYLA用0.22微米在线无-蛋白吸附聚醚砜(PES)滤膜。不要静脉推注或丸注给予。
●不要与其他混合KADCYLA,或作为输注混合给予。
●为了完善的生物医药产品的可追溯性,给予产品的商品名应在患者文件中清楚记录(或陈述)。
重建:
●用无菌术为重建和配制给药溶液。应使用适当方法配制化疗药物。
●用1无菌注射器,缓慢注入5mL无菌注射用水至100mgKADCYLA小瓶,或8mL无菌注射用水注入160mgKADCYLA小瓶产生溶液含20mg/mL。轻轻旋转小瓶直至完全溶解。不要摇晃。观察重建好溶液有无颗粒和变色。
●重建好溶液应透明至微不透明和无可见颗粒。重建好溶液应无色至浅棕色。如含可见颗粒或云雾状或变色不要使用。
●重建好冰冻小瓶用无菌注射用水配制后应立即使用。如不立即使用重建好KADCYLA小瓶可贮存在2oC至8oC(36°F至46°F)冰箱至4小时;4小时后遗弃未使用KADCYLA。不要冻结。.
●配制好产品不含防腐剂和只是意向为单次使用。
稀释:
确定KADCYLA正确剂量(mg)
●计算所需的20mg/mL重建的KADCYLA溶液体积。
●从小瓶抽吸这个量和加入至含250mL的0.9%注射用氯化钠输注袋。不要用葡萄糖(5%)溶液。.
●为了避免起泡轻轻倒置此袋混合溶液。
●稀释好的KADCYLA输注液应立即使用。如不立即使用,用前溶液可在2°C至8°C(36°F至46°F)冰箱内贮存至4小时。不要冻结或摇晃。
据全球畅销药数据统计,在已经上市的ADC药物中,Kadcyla是全球市场表现最佳。2013年销售额为2.10亿瑞士法郎;2014年销售额为6.24亿瑞士法郎;2015年销售额为9.10亿瑞士法郎;2016年销售额为9.20亿瑞士法郎;2017年销售额为9.28亿瑞士法郎;2018年销售额为9.79亿瑞士法郎;2019年前三季度销售额为10.0亿瑞士法郎;相比其他ADC药物,Kadcyla在乳腺癌的实体瘤适应症上取得了突破,体现了罗氏在抗体与毒素小分子进行偶联方面的技术实力,Kadcyla成为名副其实的重磅产品。
随着罗氏恩美曲妥珠单抗在我国批准上市,抗体偶联药物(ADC)这一全新技术治疗药物已进入中国。这对于在国内布局ADC药物产品管线的研发企业来说,无疑是带来巨大推动作用。目前,在我国近有30种ADC药物处于不同研发阶段。除了已批准上市的罗氏恩美曲妥珠单抗以外,目前进度较快的企业有,进口武田的维布妥昔单抗已经提交上市申请,国内只有百奥泰的BAT8001目前在(III期)临床试验阶段,该产品在本土企业中处于领先地位,另有烟台荣昌的RC48(Ⅱ期)临床阶段,其他均处于(I期)临床阶段。











