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司美替尼是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，药物研发代号为AZD6244。在之前的二期临床研究中，与多西他赛单药相比，司美替尼联合多西他赛使KRAS突变型非小细胞肺癌患者的无进展生存和客观缓解率得到明显提升。
随后进行的更大规模三期临床试验SELECT-1共纳入510例KRAS突变非小细胞肺癌患者，随机进入口服司美替尼+多西他赛组或多西他赛单药组。遗憾的是，数据截止时，司美替尼+多西他赛组和多西他赛单药组的中位无进展生存期（3.9vs2.8个月,p=0.44）没有显著差别，中位总生存期（8.7vs7.9个月,p=0.64）也无明显差别。
2011年9月完成selumetinib司美替尼在NSCLC非小细胞肺癌中的II期临床试验.
2012年6月，一项关于BRAF突变的癌症正在进行中。
2015年7月，selumetinib未通过III期试验，测试该药物是否显着延长了患者眼内黑色素瘤的生存期。在152名患者的试验中，与仅使用旧药相比，selumetinib和达卡巴嗪的组合未能改善无进展生存期。
2016年3月，还有其他3期试验登记为甲状腺癌，和KRAS阳性NSCLC非小细胞肺癌。selumetinib联合化疗可以改善510例晚期KRAS突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者的中位无进展生存期，仅一个月，这在统计学上并不显着。
2018年11月，在体外使用鼻息肉组织的研究人员证实了当给予红霉素时下调p-MEK1和p-ERK1表达的协同作用。
2018年2月，Selumetinib司美替尼被美国FDA授予孤儿药资格用于治疗NF1。
2018年8月，Selumetinib司美替尼被欧洲药品管理局授予孤儿药资格用于治疗NF1。
欧洲药品管理局（EMA）已授予Selumetinib治疗1型神经纤维瘤病（NF1）的孤儿药资格。在美国方面，FDA在今年2月也授予了Selumetinib治疗NF1的孤儿药资格。
