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用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。司美替尼主要通过调控Ras-Raf-MEK-ERK 通路中关键蛋白激酶MEK 水平来抑制包括具B-Raf-突变的黑色素瘤和具K-Ras 突变的非小细胞肺癌(NSCLC) 在内的多种肿瘤的生长。主要用于胆管癌、大肠癌、NSCLC等的。目前，司美替尼正处于非小细胞肺癌的Ⅲ期临床试验。
美国食品药物管理局(FDA)批准的主要多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)有十余种，包括阿西替尼、莫替沙尼、索拉非尼等。
司美替尼是第一个用于甲状腺癌临床试验的小分子MEK抑制剂。在131 I难治性甲状腺乳头状癌的Ⅱ期临床研究中，39例患者每天口服司美替尼(100mg bid) ，共28d，结果显示，其中21例患者病情稳定(54%),11例病情恶化(28%),49%的患者病情稳定达16周,36%的患者病情稳定24周，无进展生存期32周，主要的不良事件是皮疹(59%) 、腹泻(44%) 、疲劳(41%) 。有研究使用司美替尼(75mg bid) 20例甲状腺癌患者4周后发现，司美替尼可以使131 I难治性甲状腺癌患者碘的摄取与滞留增加。
Selumetinib（司美替尼）（ARRY-142886;AZD6244）是一种MEK1/2抑制剂和潜在的新药，由AlstraZeneca于2003年获得ArrayBioPharmaInc.的许可。阿斯利康和MSD于2017年签订了selumetinib的共同开发和联合商业化协议。
Selumetinib（司美替尼）可能的用途
1）治疗神经纤维瘤病患者的神经纤维瘤。
2）BRAF激活突变：除甲状腺癌外，在黑色素瘤（高达59％），结直肠癌（5-22％），浆液性卵巢癌（高达30％）和其他几种肿瘤类型中普遍存在。
3）GNAQ突变：Selumetinib也被证明可抑制GNAQ突变的葡萄膜黑色素瘤细胞系的生长。此外，初步结果表明，selumetinib治疗葡萄膜黑色素瘤患者可导致肿瘤缩小，这是持续抑制ERK磷酸化的结果。
司美替尼是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂，药物研发代号为AZD6244。在之前的二期临床研究中，与多西他赛单药相比，司美替尼联合多西他赛使KRAS突变型非小细胞肺癌患者的无进展生存和客观缓解率得到明显提升。
随后进行的更大规模三期临床试验SELECT-1共纳入510例KRAS突变非小细胞肺癌患者，随机进入口服司美替尼+多西他赛组或多西他赛单药组。遗憾的是，数据截止时，司美替尼+多西他赛组和多西他赛单药组的中位无进展生存期（3.9vs2.8个月,p=0.44）没有显著差别，中位总生存期（8.7vs7.9个月,p=0.64）也无明显差别。
司美替尼联合多西他赛治疗组的严重不良事件发生率较多西他赛单药组更高（49%vs32%），前者的不良事件住院率也高于后者（46%vs30%）。
