相比国内上市的ADC型药物T-DM1（HER2抗体+微管抑制剂），具有高细胞膜穿透性、高携带性优势。剂型更加优化。
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原癌基因人类表皮生长因子受体2(HER2)基因，即c-erbB-2基因，具有酪氨酸激酶活性。HER2是重要的乳腺癌预后判断因子，其过度表达导致肿瘤细胞异常增殖、侵袭性和转移危险增加，是乳腺癌预后不良的重要独立因素。
Her2基因位于人17号染色体长臂的2区1带(17q21)的跨膜糖蛋白，是人表皮生长因子受体家族第2号成员。该家族还包括Her1Her3和Her4三个受体成员，它们由胞外区，跨膜区和胞内区构成。Her2受体胞内区有酪氨酸蛋白激酶活性，主要调控细胞增生、转化和凋亡。Her2原癌基因介导的主要信号通路包括:丝裂原活化蛋白激酶通路,磷脂酰肌醇-3-激酶通路等。Her2通过这些信号转导通路使细胞增殖周期变短，恶性表现增强以及抗凋亡。
实验室测定Her2状态的最常用的检测手段：免疫组化(IHC)与荧光原位杂交(FISH)。Her2基因位于细胞表面，易被抗体接近。曲妥珠单抗是第一个针对HER2基因的靶向治疗药物，临床应用十余年，被证明是一个有效的药物。它的使用适应症为IHC检查结果为Her2(+++)或FISH检查结果为(+)。
总体而言，DS-8201显示出了具有统计学意义和临床意义的PFS改善。并且DS-8201的ORR高达79.7%，其中完全缓解率（CR）高达16.1%，相比T-DM1的ORR仅为34.2%，CR仅为8.7%，同样具有显著优势。计划的期中分析显示出较强的OS获益趋势。DS-8201组估计的12个月的OS率为94.1%(95%CI90.3%-96.4%)，T-DM1组为85.9%(95%CI80.9%-89.7%)，HR=0.5546（95%CI0.3587-0.8576；P=0.007172未超过预先规定的显著性边界）。
DS8201治疗的ORR为60.3%，其中完全缓解率（CR）为4.3%（n=8）、部分缓解率（PR）为56.0%。疾病控制率（DCR）为97.3%、中位缓解持续时间（DoR）为14.8个月（95%CI:13.8-16.9）、中位无进展生存期（PFS）为16.4个月（95%CI:12.7-不可估计）。中位总生存期（OS）尚未达到，估计的一年生存率为86%。各亚组患者的结果一致。
基于DESTINY-Breast03试验结果，目前欧洲、日本、美国和其他几个国家正在进行T-DXd的注册申请审查，用于治疗既往接受过抗HER2治疗方案的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。
