BCL-2抑制剂土耳其版本『香港专通纳康（微信：hkzt668）● QQ：2106719843』适应症副作用
1.慢性淋巴细胞白血病（CLL）
BCL-2抑制剂维奈克拉在复发/难治CLL中疗效显著。II期临床试验中，维奈克拉单药治疗复发/难治CLL的总缓解率（ORR）达79%，达首次缓解的中
位时间为0.8个月，达完全缓解（CR）的中位时间为8.2个月，无进展生存（PFS）率为72%，总生存（OS）率为87.6%。CR率达20%，且5%的患者
达到微小残留病阴性（uMRD）。另一项采用维奈克拉治疗107例携带del(17p)的复发/难治CLL患者的II期临床试验中，ORR为79%，CR率为8%。感
MURANO研究对比了BCL-2抑制剂维奈克拉联合利妥昔单抗（VR）和苯达莫司汀联合利妥昔单抗（BR）对至少经过1种免疫化学治疗的复发CLL患者
的疗效。该试验中利妥昔单抗使用6个月，维奈克拉服用2年后停药。VR组PFS、OS获益均明显，预计3年PFS率和OS率分别为71.4%和87.9%，而BR
组仅为15.2%和79.5%。且多项研究表明，伊布替尼治疗后进展的患者对维奈克拉的反应优于其他激酶抑制剂。
2.弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）和滤泡性淋巴瘤（FL）
在一项评估维奈克拉单药治疗复发难治非霍奇金淋巴瘤的I期临床试验中，DLBCL患者（n=34）的ORR为15%，DLBCL-Richter’s转化患者（n=7）
的ORR为43%，FL患者（n=29）的ORR为34%。FL组在缓解持续时间（DOR）方面明显优于DLBCL组（中位DOR为10个月 vs 3.3个月)。
3.套细胞淋巴瘤（MCL）
一项入组24例复发难治MCL的II期临床研究结果显示，维奈克拉联合伊布替尼治疗该部分患者的ORR为71%，CR率为62%，流式细胞术评估CRs患
者，其中有93%达到uMRD，18个月的PFS率和OS率分别估计为57%和74%。
Bcl－2靶点发现时间较早，但受限于技术，针对于Bcl－2靶点的研究较少，直至2016全球首个Bcl－2靶向抑制剂在美国实现上市。首个实现上市的Bcl－2靶点抑制剂为艾伯维和罗氏共同开发的维奈克拉（Venetoclax）主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病，是一款Bcl－2口服小分子靶向药。维奈克拉是首个获批的Bcl－2抑制剂，也是首个获批的以蛋白质－蛋白质相互作用为靶点的小分子药物。
