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【商品名】LUMAKRAS
【英文名】sotorasib
【中文名】索托拉西布
【生产厂家】安进（AMGEN）
【适应症】
LUMAKRAS是RASGTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。
FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及药代动力学和药效学模型支持。作为加速批准评估的一部分，FDA要求安进进行上市后试验，以调查Sotorasib低剂量是否会产生类似的临床效果。根据安进第1季度财报，安进已接受FDA意见，将在2022年晚些时候开展一项试验，比较Sotorasib960mgQD和240mgQD剂量疗效差异。
Lumakras最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者出现间质性肺病症状，应停用Lumakras，如果确诊为间质性肺病，应永久停用Lumakras。在开始服用Lumakras之前和服用时，需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害，应暂停服用Lumakras，减少剂量或永久停用。在服用Lumakras时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。
在38名患者中，有42.1%的患者观察到任何级别的治疗相关不良反应(TRAE)，其中大多数(31.6%)的严重程度为2级或更高。总体而言，13.2%的不良反应导致索托拉西布减少或中断，7.9%的患者出现严重不良反应。无致死性或导致治疗中止的治疗相关的不良反应。
3级治疗相关的不良反应包括腹泻（5.3%）、疲劳（5.3%）和腹痛、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、胸腔积液和肺栓塞（各2.6%）。
基于这些结果，一些正在进行的研究正在探索索托拉西布对KRASG12C突变的胰腺癌患者的治疗作用。另外，索托拉西布还在探索联合Panitumumab(Vectibix)和联合化疗治疗KRASG12C突变的晚期胰腺癌患者。
