靶向药索托拉西布『香港专通纳康（微信：hkzt668）● QQ：2106719843』amg510国内上市了吗
【商品名】LUMAKRAS
【英文名】sotorasib
【中文名】索托拉西布
【生产厂家】安进（AMGEN）
【适应症】
LUMAKRAS是RASGTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。
在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。
【剂量和给药】
推荐剂量：每日一次，口服960mg。
吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。
【禁忌症】没有。
【警告和注意事项】
肝毒性：在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。
在一项单组、II期试验中，纳入126例既往接受标准治疗的KRASp.G12C突变晚期NSCLC患者，接受口服索托拉西布（960mg，每日一次）的治疗。主要终点是客观缓解（完全或部分缓解）。次要终点包括疾病控制率（完全缓解、部分缓解或疾病稳定）、应答时间、缓解持续时间、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）。
纳入标准是：年龄18岁及以上；局部晚期或转移性NSCLC，且具有KRASp.G12C突变；接受过铂类联合化疗和PD-1/L1抑制剂治疗但病情进展；患者体力状况达ECOG评分0-1分。
排除标准是：具有未治疗的活跃的脑转移病灶；曾接受过三种以上的治疗方案；入组前28天内接受全身抗癌治疗、姑息性放疗；曾接受过其他KRAS抑制剂治疗。
各项指标的改善情况经过15.3个月中位随访观察，研究结果如下：主要终点：客观缓解率为37.1%
次要终点：疾病控制率为80.6%；应答时间为1.4个月；中位缓解持续时间长达11.1个月；中位无进展生存期（PFS）长达6.8个月；中位总生存期（OS）长达12.5个月。
自2019年9月在ASCO上首次惊艳亮相后，研究者们评估了索托拉西布的抗癌活性，结果显示在既往接受标准治疗的KRASG12C突变晚期NSCLC患者中，索托拉西布表现出了可逆毒性作用的临床疗效，大多数患者肿瘤缩小，无进展生存期延长，疾病得到控制，2021年5月FDA批准索托拉西布用于NSCLC治疗。
