劳拉替尼是由辉瑞开发的，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK +)转移性(晚期)非小细胞肺癌(NSCLC)的研究性治疗。
劳拉替尼的工作原理
某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排 ，导致其在脑外活跃。这些被称为ALK阳性(ALK +)肿瘤。ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK)，参与传递信号以控制细胞生长，分裂和成熟。突变的ALK促进癌细胞的生长和扩散。ALK + NSCLC肿瘤经常扩散到大脑。
在NSCLC细胞中，另一种称为ROS1的 RTK 也可能具有导致其持续活跃的突变。据信这有助于肿瘤细胞增殖和存活。薇bxy3922
劳拉替尼是一种小分子，可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用，阻止肿瘤的生长和扩散。
在临床试验中的应用
劳拉替尼正在进行1/2期临床试验(NCT01970865)，目前正在北美，澳大利亚，欧洲和亚洲的网站招募参与者。
该试验的第1阶段部分的目的是评估劳拉替尼在ALK +或ROS1 +转移性NSCLC患者中的安全性，药代动力学，药效学和剂量。该部分试验的结果发表在临床肿瘤学杂志上 ，表明该治疗耐受性良好，并显示出患者的临床活动。基于这些结果，试验已进展至第2阶段，剂量为100mg，每日一次。第2阶段旨在评估治疗在减少脑转移方面的安全性和有效性。
辉瑞公司最近也开始招募参与者进行一项名为CROWN研究(NCT03052608)的3期临床试验，将劳拉替尼与类似的治疗药物Xalkori(crizotinib)进行比较。
根据正在进行的临床试验结果，2017年4月27日，辉瑞宣布劳拉替尼已获得美国食品和药物管理局(FDA)的突破性治疗指定，用于治疗之前曾接受过治疗的ALK +转移性NSCLC。
