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布加替尼也叫布格替尼或布吉他滨,英文名为Brigatinib,研发代码AP26113,是由日本制药公司研发生产的一种间质性淋巴瘤(ALK)酪氨酸抑制剂(TKI)。2017年经美国FDA批准在海外上市,主要用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的治疗。
临床研究发现,第一代ALK-TKI克唑替尼,不能跨越人体的血脑平衡,对于人体中枢系统中的癌细胞束手无策,因此克唑替尼产生耐药也是不可避免的反应,而布加替尼很好的弥补了这一点。在布格替尼的第三期临床研究中发现,布加替尼治疗脑转移患者的效果明显优于克唑替尼,在两组数据中布加替尼组颅内病灶客观缓解率为78%,而克唑替尼仅为29%。
除此之外,布加替尼还是一种EGFR-TKI。临床医学中,科学家们发现,服用肺癌神药奥希替尼的患者在用药1-2年的时间会产生耐药反应,而这种耐药机制多半为C797S/T790M/19-del或L858R三阳突变,而在后续的治疗中,布加替尼与抗EGFR单抗西妥昔单抗联用,能够很好的控制这种突变,因此也有人说布加替尼有望突破第三代靶向药,成为奥希替尼耐药后的选择。
遗憾的是,直至今日,布加替尼还没有通过CFDA的批准,并未在国内上市。可能大家也清楚,即使上市了,作为一种进口靶向药,布加替尼的价格也难以让人承受。好在,我们熟知的仿制药大国印度已经生产出布格替尼的仿制药,而且价格亲民。印度布加替尼图片如下
据雅康安医疗了解到的,目前印度版布加替尼主要有两个版本,分别是卡布宁和碧康版,这两个版本厂家不同,价格也会有点差别,但是在原料和药效方面与正版并没有差距,当然如何选择用药还是需要经过严格的基因检测,不可盲目用药。根据最新的印度版布格替尼,总结出布格替尼的使用方法以及副作用说明。
布格替尼的服用方法:患者在服药的第一个星期推荐剂量为90mg/天,如果在这个星期患者表现良好,后续将增加剂量至180mg/次,一天一次,如果不能耐受,将剂量减少至60mg/次,每天一次可在用餐时与食物同服。
常见的布格替尼的副作用:主要变现为恶心、腹泻、呕吐、便秘,腹痛、疲劳,发热、咳嗽、呼吸困难、肺炎、缺氧、头痛、皮肤疾病、高血压、肌肉痉挛、背痛肌痛、关节痛、肢体疼痛、食欲下降、视觉障碍等。
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