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作为患者,在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢?他们之间有何区别?医生为何推荐用其中的一种?在这里对常见的特罗凯(厄洛替尼)、易瑞沙(吉非替尼)、凯美纳(埃克替尼)做个简单的比较和分析。
一、药物化学结构三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环,上市最早的是易瑞沙,其次是特罗凯和凯美纳。
二、药代动力学
血药浓度与药效的关系呈线性相关,随着血药浓度增加,药效也逐渐增强。达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg,埃克替尼为375mg,吉非替尼为1000mg
。厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍,每天仅需服药一次,埃克替尼每天需服用三次
。推荐剂量下,厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍,并优于埃克替尼,谷底浓度也最高。埃克替尼峰谷浓度波动大,血药浓度不稳定。厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)。时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度,而150mg厄洛替尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学。IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力
印度特罗凯治疗肺癌的效果确实很好吗?
众所周知,印度素来有“世界药房”的称号,世界上有20%的仿制药都来自于印度,印度的仿制药多部分出口于欧美国家。印度凭借自己的“强制专利许可”可以生产仿制药并且进行售卖,但是在任何一款仿制药上市前,也是要经过印度药品检测部门的审核才行,也就是说,必须保证其药效、功能、安全性、剂量、药品成分、不良反应等都是跟原研药一样,患者服用后的反应也要等同于原研药。所以,印度特罗凯的治疗效果大家就不用怀疑了。
特罗凯
就像电影《我不是药神》呈现的感觉一样,印度的仿制药确实让很多的平民百姓和穷人都有机会吃得上昂贵的抗癌药,也在一定程度上成为了大部分癌症患者的“救命神药”。